原标题：乙肝在研新药RO7020531，I期研究结果，公布可耐受剂量
乙肝在研新药RO7020531中国健康志愿者中的单剂量和多剂量递增剂量研究已经完成，2020年4月由Andrea Luk、Qiudi Jiang、Katerina Glavini、Miriam Triyatni等8位研究人员共同发表在《Clinical and Translational Science》临床与转化科学杂志上（见下图）。
乙肝在研新药RO7020531，I期研究结果，公布可耐受剂量
RO7020531是一种基于Toll样受体7（tlr7）激动剂的在研新药，TLR7激动剂可调节广谱免疫活性，并可用于治疗包括癌症和慢性病毒感染在内的人类疾病。作为治疗慢性乙肝方案的一部分，口服TLR7激动剂的前体药物RO7020531，目前正在临床研制中。8名研究人员介绍，我们报告了在中国健康志愿者中，使用RO7020531的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和药效学（PD）情况。
PK和PD样本，分别来自4个SAD队列和3个MAD队列，每组10名受试者（8名活跃，2名安慰剂）。在整个研究过程中，研究人员对RO7020531安全性和耐受性进行了监测。研究结果表明，49名受试者共报告155例不良事件（AEs）。18名受试者中51例不良事件被评估为与治疗相关。大多数不良事件为轻度；
9名受试者出现了中度不良事件；没有发生严重不良事件。在两个150毫克的MAD队列中，每隔1天给药（QOD），20名受试者中有7名出现发热，由于短暂的无症状性淋巴细胞减少而导致停药，在给药后24-48小时内消失。活性代谢物RO7011785，它的药代动力学（PK）随剂量从40毫克线性增加到170毫克。每日1次给药后，没有药代动力学（PK）累积。
在药代动力学（PK）曲线与在全球首次人类研究中，观察到的白人受试者一致。单剂量和多剂量的RO7020531导致TLR7反应标记物，在100毫克或以上的剂量依赖性增加。流感性症状与较高的干扰素-α水平有关。研究人员介绍，这种Toll样受体7（tlr7）激动剂RO7020531，每日1次服用150毫克，已在中国健康志愿者中证实是安全和可接受的耐受剂量。
在研新药RO7020531，它是罗氏公司研发的一种选择性Toll样受体7（tlr7）激动剂RO7011785 的双前药。在临床前小鼠模型中，RO7020531可以刺激淋巴结、脾脏中的I型干扰素应答；研究人员在AAV-HBV小鼠中观察到，该药的抗病毒作用呈剂量依赖性方式，HBV-DNA和乙肝表面抗原水平显著下降与TLR7 激动剂相关。
研究人员还发现，在AAV-HBV模型中，因在研新药RO7020531而促发的先天免疫反应（吉利德科学GS-9688相同靶点），主要包括细胞因子、干扰素刺激基因的上调。2020年4月，发表于《Clinical and Translational Science》临床与转化科学杂志上的这项研究结论显示，RO7020531在我国健康志愿者中安全性和耐受性良好，I期临床部分数据表明，其在慢性乙肝患者（CHB）中给药后，可以预测药代动力学和免疫激活的确切证据。
小番健康结语：以上研究数据和结论发表在《Clinical and Translational Science》上，由8位研究人员共同完成并发表，研究内容是乙肝在研新药RO7020531中国健康志愿者中的单剂量和多剂量递增剂量研究（I期已完成），目前该药在国内外均有展开临床试验。我国的试点医院：中国香港威尔斯亲王医院（见上图）。
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