原标题:cas152121-53-4_PD 169316_技术参数MedBio
1、PD 169316物理参数:
常用名 PD 169316 英文名 PD 169316
CAS号 152121-53-4 分子量 360.341
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 583.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H13FN4O2 熔点 无资料
闪点 306.4±30.1 °C
2、PD 169316技术资料:
体外研究 PD169316(10μM)抑制TGFβ和激活素A,但不抑制CaOV3细胞中的BMP4信号传导。 PD169316(0.2-20μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位,Smad7 mRNA诱导和CaOV3细胞中的报告基因活性[1]。 PD169316(10μM)显示Nestin敲低细胞中的增殖速率显着增加,并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响[2]。 PD169316显着抑制p38 MAP激酶活性,而PC12细胞中ERK活性无显着变化。 PD169316(10μM)阻断分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡[3]。
体内研究 在Aβ注射后20天,PD169316(30ng /5μL)或与U0126组合改善注射Aβ的大鼠的MWM空间学习。与Aβ相比,用U0126和PD169316预处理使ERK和p38的磷酸化形式水平分别降低至约77.7和64.2%,并导致c-fos,p-CREB,NRF-1和TFAM蛋白水平显着增加。注射组[4]。
激酶实验 从大鼠-1成纤维细胞或来自分化的PC12细胞的NGF去除血清后16小时,将细胞在不存在或存在胰岛素(50ng / mL)的条件下于37℃温育15分钟。用2mL冰冷的PBS洗涤后,将细胞溶解于400μL含有10mM Tris,pH 7.4,1%Triton X-100,0.5%Nonidet P-40,150mM NaCl的冰冷免疫沉淀缓冲液中, 1mM EDTA,1mM EGTA,0.2mM原钒酸钠和0.2mM苯甲基磺酰氟。离心细胞裂解液以除去不溶物质,将200μg上清蛋白(400μL,总体积)与1μg抗p38抗体在4°C孵育1小时,然后与30μL蛋白G一起孵育加/蛋白A-琼脂糖再一小时。将免疫复合物沉淀并在免疫沉淀缓冲液中洗涤两次,然后在激酶ish缓冲液(50mMβ-甘油磷酸盐,1mM EGTA,20mM MgCl2,100μM原钒酸钠)中洗涤一次。通过加入20μL2×反应缓冲液(50mMβ-甘油磷酸盐,1mM EGTA,20mM MgCl2,100μM原钒酸钠,0.1mg / mL ATF-2(N-末端半))引发蛋白激酶测定, 50μg/ mL IP20,一种c-AMP依赖性蛋白激酶的肽抑制剂,200μMATP和0.9 mCi / mL [32P] ATP)至20μL免疫复合物。使反应在30℃下进行10分钟,然后通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止反应,并使用12%丙烯酰胺凝胶通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析。电泳后,将凝胶干燥并进行磷光成像。
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